阿維菌素，是由日本北里大學(xué)大村智等和美國Merck公司首先開發(fā)的一類具有殺蟲、殺螨、殺線蟲活性的十六元大環(huán)內(nèi)酯化合物，由鏈霉菌中灰色鏈霉菌Streptomyces avermitilis發(fā)酵產(chǎn)生。我國20世紀(jì)80年代末由上海市農(nóng)藥研究所開發(fā)的從廣東揭陽土壤中分離篩選得到7051菌株，后經(jīng)鑒定證明該菌株與 S.avermitilis Ma-8460相似，與阿維菌素的化學(xué)結(jié)構(gòu)相同。1993年北京農(nóng)業(yè)大學(xué)新技術(shù)開發(fā)總公司立項(xiàng)研究并生產(chǎn)開發(fā)此藥。阿維菌素是一種新型抗生素類，具有結(jié)構(gòu)新穎、農(nóng)畜兩用的特點(diǎn)。隨著人們生活水平的提高以及對綠色食品的呼喚，生物農(nóng)藥在當(dāng)前農(nóng)藥市場中倍受青睞，權(quán)威人士預(yù)測21世紀(jì)將是生物農(nóng)藥的世紀(jì)。據(jù)報(bào)道歐洲生物農(nóng)藥將從1997年1億美元的銷售額上升到2004年1.69億美元。阿維菌素是當(dāng)前生物農(nóng)藥市場中最受歡迎和具激烈競爭性的新產(chǎn)品。

　　一、阿維菌素的組成及其系列農(nóng)藥的類型

　　天然阿維菌素中含有8個組分，主要有4種即A1a、A2a、B1a和B2a，其總含量≥80%；對應(yīng)的4個比例較小的同系物是A1b、A2b、B1b和B2b，其總含量≤20%。目前市售阿維菌素農(nóng)藥是以abamectin為主要?dú)⑾x成分(Avermectin B1a+B1b，其中B1a不低于90%、B1b不超過 5%)，以B1a的含量來標(biāo)定。自從1991年害極滅(abamectin)進(jìn)入我國農(nóng)藥市場以后，阿維菌素農(nóng)藥在我國的害蟲防治體系中占有較重要地位。阿維菌素在我國目前有10余家企業(yè)生產(chǎn)，目前市售的阿維菌素系列農(nóng)藥有阿維菌素、伊維菌素和甲胺基阿維菌素苯甲酸鹽。

　　二、阿維菌素系列藥劑的特性

　　1、殺蟲譜廣

　　目前報(bào)道阿維菌素殺蟲譜有84種，我國多用來防治蟲體小、世代多、易出現(xiàn)抗藥性的害蟲如梨木虱、棉蚜等，潛葉性的害蟲如美洲斑潛蠅等，害螨如二斑葉螨、茶橙葉螨、山楂葉螨和寄主廣、食性雜的害蟲如小菜蛾等。

　　2、獨(dú)特的殺蟲機(jī)制

　　阿維菌素是一種神經(jīng)毒劑，其機(jī)理是作用于昆蟲神經(jīng)元突觸或神經(jīng)肌肉突觸的GABAA受體，干擾昆蟲體內(nèi)神經(jīng)末梢的信息傳遞，即激發(fā)神經(jīng)未梢放出神經(jīng)傳遞抑制劑γ-氨基丁酸(GA-BA)，促使GABA門控的氯離子通道延長開放，對氯離子通道具有激活作用，大量氯離子涌入造成神經(jīng)膜電位超級化，致使神經(jīng)膜處于抑制狀態(tài)，從而阻斷神經(jīng)未梢與肌肉的聯(lián)系，使昆蟲麻痹、拒食、死亡。因其作用機(jī)制獨(dú)特，所以與常用的藥劑無交互抗性。

　　據(jù)報(bào)道，除GABA受體控制的氯化物通道外，阿維菌素還能影響其他配位體控制的氯化物通道，如Ivermectin可以誘導(dǎo)無GABA能神經(jīng)支配的蝗蟲肌纖維的膜傳導(dǎo)的不可逆增加。

　　3、良好的層移活性

　　層移活性指的是阿維菌素在噴施后能滲入作物葉片組織中，表皮薄壁細(xì)胞內(nèi)形成藥囊，長期貯存，所以阿維菌素有較好的持效期。因?yàn)槠淞己玫膶右苹钚裕沟冒⒕S菌素對害螨、潛葉蠅、潛葉蛾以及其他鉆蛀性害蟲或刺吸式害蟲等常規(guī)藥劑難以防治的害蟲有高效。阿維菌素在土壤和水中易降解，并在土壤中被土壤吸附，不會淋溶，無殘留，不會污染環(huán)境；在生物體內(nèi)也無積累和持久性殘留，所以阿維菌素應(yīng)屬于無公害農(nóng)藥。阿維菌素還可以通過土壤微生物分解成具有更高活性的衍生物，如對于植物線蟲產(chǎn)生的殺蟲作用。

　　三、生物體對阿維菌素抗藥性現(xiàn)狀及治理對策

　　國外研究有關(guān)生物體對阿維菌素的抗性及抗性機(jī)制有不少報(bào)道。1980年Scott和Geoghiou首先發(fā)現(xiàn)了抗菊酯類室內(nèi)汰選家蠅品系(LPR)對abamectin有7.6倍的交互抗性，后研究表明此現(xiàn)象是由于多功能氧化酶(MFO)的代謝增強(qiáng)以及表皮穿透性降低引起，且以表皮穿透性降低為主要抗性機(jī)制，是高度隱性遺傳。1991年Gampos和Dybas發(fā)現(xiàn)二斑葉螨對 abamectin有抗性，其抗性也與表皮穿透和氧化代謝有關(guān)，且二斑葉螨對Avermectins的抗性發(fā)展與用藥時間長短、其抗性遺傳是常染色體不完全隱性遺傳。李騰武等對小菜蛾進(jìn)行抗性選育研究發(fā)現(xiàn)，小菜蛾對abamectin的抗性遺傳也是常染色體不完全隱性遺傳。argentine和Clark

　　發(fā)現(xiàn)了馬鈴薯甲蟲對Abamectin的抗性，其機(jī)制也與多功能氧化酶以及羧酸酯酶有關(guān)，其抗性遺傳與小菜蛾和二斑葉螨有相似之處，即也為常染色體不完全隱性遺傳。此外還發(fā)現(xiàn)三葉草斑潛蠅、小菜蛾、德國蜚蠊種群為abamectin都有一定的抗性。