除草劑按作用方式分為選擇性除草劑和非選擇性除草劑兩類。只能殺死某一種或某類雜草，而不傷害作物和其他雜草的叫選擇性除草劑。如2，4D丁酯、莠去津等。這類除草劑的選擇性是通過施藥部位、時間、作物和雜草的形態特征及生物化學反應等實現的，其中生化作用是實現選擇性的主要原因。例如，具有促進酶活性作用的除草劑本身對植物無害，但它進入植物后能促進;氧化酶的作用，生成有毒物質則對植物產生毒害。這樣含;氧化酶多的雜草或作物便很容易受害，而含量低者則不受害或者很輕。還有一些除草劑本身是對植物有害的，但進入植物體內以后，受到酶或其他物質的作用，則失去殺草活性，這叫做除草劑的鈍化作用。如三氮苯類的除草劑莠去津，進入植物體后受含酮物質的影響，而產生脫氮反應，變成毒性很低的衍生物。這對含酮多的雜草或作物來說，這種除草便成為無效之物，因此能達到選擇殺草的目的。非選擇性除草劑又叫滅生性除草劑，對植物不分良莠，;見綠就殺;。如百草枯（克wu蹤）、草甘膦、五氯酚納等。這類除草劑可通過應用部位和時間的選擇性及采用保護裝置實現安全除草。