嗪蟲唑酰胺是巴斯夫研發的擁有新穎作用機理的吡唑甲酰胺類殺蟲劑,2018年12月獲得ISO通用名。其應用廣泛,殺蟲活性廣譜,內吸傳導性好,對環境友好,產品性能優異,尤其在刺吸式口器害蟲防治上或將擔綱重要角色。

理化性質及毒性

嗪蟲唑酰胺英文通用名為Dimpropyridaz,商品名Axalion™、Efficon等,開發代號為：BAS 550 I,化學名稱：1-[(1RS)-1,2-二甲基丙基]-N-乙基-5-甲基-N-噠嗪-4-基-1H-吡唑-4-甲酰胺；CAS登記號：1403615-77-9；分子式：C16H23N5O；相對分子質量：301.39。其結構式如圖1。

圖1 嗪蟲唑酰胺的結構式

嗪蟲唑酰胺純品外觀為淡棕色固體無味粉末,熔點88℃,分解溫度278℃,蒸氣壓8.7×10-6 Pa(20℃),Henry常數7.6×10-8 Pa m3mol-1(20℃),分配系數KowlogP=1.1 (20℃,pH 5.8),溶解性：在水中的溶解度為33.2 g/L(20℃,pH4)、28.7 g/L(20℃,pH7)、31.5 g/L(20℃,pH9)；其他溶劑中的溶解度(g/L,25℃)為正庚烷<10,對二甲苯67-80,1 ,2 二氯乙烷67-80,甲醇>250,丙酮>250,乙酸乙酯>250。

毒理學資料：大鼠急性經口LD50 >300 <2000 mg/kg,大鼠急性經皮LD50 >2000 mg/kg,急性吸入LC50(4h) >5.6 mg/L。對兔皮膚、眼睛無刺激性,對豚鼠未見致敏作用。魚毒LC50(96h, mg/L)：虹鱒魚>30,鯉魚>111。大型溞EC50(48h, mg/L) >30。

作用機理

嗪蟲唑酰胺是一種吡唑甲酰胺類殺蟲劑,作用于昆蟲重要脊索器官(機械應力感受器)。由于肌肉收縮或風、重力或聲音等外界影響,脊索器官傳導關節位置和動作,因此對聽覺、平衡、空間定向和運動感官至關重要。嗪蟲唑酰胺通過阻斷TRPV通道上游信號傳導抑制激活脊髓神經元,干擾昆蟲脊索器官的信號傳導,昆蟲運動協調能力受影響無法進食,最終死亡。

截止目前,在國際殺蟲劑抗性行動委員會(IRAC)作用機理分類中尚未查到嗪蟲唑酰胺。

應用

嗪蟲唑酰胺產品性能優秀,具有較好的內吸傳導性。主要用于果樹和蔬菜,大豆、其他豆科植物、棉花、馬鈴薯、谷物等大田作物,以及花卉和觀賞植物等,防治鱗翅目(二化螟、甜菜夜蛾、菜蛾、草地貪夜蛾等)、鞘翅目(甲蟲、玉米根葉甲、馬鈴薯葉甲、黃曲條菜跳甲等)、雙翅目(蠅、蚊、蔬菜斑潛蠅等)、半翅目(蚜蟲、飛虱、木虱、粉虱等)、纓翅目(薊馬、蘭花薊馬、棕櫚薊馬、煙薊馬等)、等翅目(白蟻等)、蟑螂、螞蟻等害蟲,尤其對蚜蟲、粉虱、木虱等刺吸式口器害蟲高效。

登記信息

2021年前后,巴斯夫公司正式啟動了嗪蟲唑酰胺的全球登記工作。截止目前,公司已向澳大利亞、韓國、歐盟、巴西、印度等地區和國家提交該產品的登記資料,未來幾年還將在其他主要市場開展登記。

巴西：

2022年8月19日,MAPA公布28個優先登記產品, 用于防治14種優先病蟲草害,其中包括巴斯夫公司的嗪蟲唑酰胺用于防治煙粉虱(Bemisia tabaci),但截止目前其相關原藥和制劑還未獲批登記。

歐盟：

化合物專利

嗪蟲唑酰胺目前仍然是一個專利保護產品,巴斯夫歐洲公司申請的PCT、歐洲、美國、中國等的化合物專利都將于2029年9月到期。其發明名稱為：Pyrazole Compounds for Controlling Invertebrate Pests(防治無脊椎動物害蟲的吡唑化合物)。

表1 嗪蟲唑酰胺專利情況

小結

嗪蟲唑酰胺是巴斯夫公司可持續作物解決方案中對害蟲尤其是刺吸式害蟲防治的又一新的杰出產品。不僅可有效防治作物害蟲,同時對傳粉昆蟲等益蟲非常友好；不僅有助于保護作物,而且能延長現有產品的使用壽命,完善害蟲綜合管理方案,將幫助全球農民增產增收。據Phillips McDougall公司預測,嗪蟲唑酰胺的年峰值銷售額或將達1.00億美元。